日前,中国医学科学院药物研究所的《国家一类抗肝炎新药双环醇的研究》获得国家科技进步奖二等奖。
慢性病毒性肝炎是严重危害我国人民健康的常见传染病,急需安全、有效的治疗新药。中国医学科学院药物研究所双环醇研究组历时 15 年,成功研制出具有我国自主知识产权的抗肝炎新药双环醇,目前已实现产业化。该药化学结构新颖,在达到改善生物利用度预期目标的同时,也提高了抗肝炎疗效,减少了毒副作用,且合成工艺适于工业生产,所用原料均为国产,生产成本较低,无污染。该药已获得美国等 15 个国家和我国台湾地区的物质发明专利。
实验室研究表明,该药主要通过下调肝及 T 淋巴细胞与炎症有关信号因子基因的表达( Fas/FasL 、 γ- 干扰素及 TNF-α-mRNA )修复受损伤的线粒体,从而防止肝细胞凋亡,并能诱导肝癌细胞分化,预防致癌物诱发的肝癌。
临床Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期和Ⅳ期试验结果显示,健康志愿者和慢性 HBV 患者口服双环醇吸收良好,无明显副作用;双环醇对慢性 HBV 患者有显著降低谷丙转氨酶( ALT )、谷草转氨酶( AST )作用,复常率约为 50% ,停药 3 个月后仍保持稳定,且患者肝组织病理形态损伤减轻,未见明显副反应;双环醇对治疗前 ALT>200 单位 / 升患者的乙型肝炎病毒 e 抗原 / 抗乙型肝炎病毒血清转换率的远期疗效明显优于联苯双酯( P<0.05 ),对丙型肝炎亦有较好疗效。